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非唑奈坦
2024-07-09
产品详情
- Cas：1629229-37-3
- 产品名称非唑奈坦
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- 简介
非唑奈坦生物活性
描述Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
相关类别信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体研究领域 >> 其他
体内研究Fezolinetant(ESN364,1mg/kg,静脉推注)可逆地抑制卵巢切除母羊中LH的规律,脉动分泌。 ESN364抑制所有 动物的LH脉冲模式。 ESN364(5mg/kg,po)降低阉割猴中的血浆LH,但不降低FSH。 ESN364(10,25,50 mg/kg,口服)也能阻断LH激增并降低猴子月经周期内的卵巢激素水平[1]。
动物实验在实验当天，将NK3R拮抗剂ESN364配制在含有9％2-羟丙基-β-环糊精的生理盐水中，浓度为2mg / mL。在采血开始后240分钟，通过静脉推注以0.5mL / kg的剂量体积通过颈静脉插管施用ESN364（1mg / kg，n = 5）或载体（n = 5），并且用5mL肝素化盐水将注射的物质冲入动物体内。静脉内给药后，血液采样以指定的间隔恢复。
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